¿Que es Ozempic? (semaglutida)
Ozempic (semaglutida) es el medicamento que ha sido aprobado más recientemente dentro de la clasificación de GLPs análogos (agentes diabéticos). La FDA aprobó Ozempic en Febrero del 2018 como inyección semanal, que sumada al ejercicio y la dieta probó ser efectiva para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Al igual que otros medicamentos agonistas de la gonadotropina, Ozempic imita y se adhiere al receptor de GLP-1 que tiene el cuerpo. Esto se manifiesta como una secreción mayor de insulina y unos niveles de glucagón más bajos luego de comer. También, el estómago toma más tiempo en vaciarse y el apetito se calma. Aprende más sobre cómo funcionan los agonistas de la GLP-1 aquí.
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Debido a que los pacientes con diabetes tipo 2 son tanto eficientes como resistentes a su propia hormona GLP-1, recetar éste medicamento usando dosis altas del fármaco se considera un tratamiento no tradicional para muchos pacientes . El descubrimiento de la primera GLP análoga fue hace más de 20 años: la exenatadina-4. Mientras que éste agonista original de la GLP-1 fue un avance increíble para el tratamiento de la diabetes, solo tiene un parecido estructural de 53% a la hormona natural de GLP-1; y además, tiene una vida media corta. Dentro del laboratorio, los científicos continúan creando modificaciones a la molécula GLP-1 para hacer que su degradación natural sea más lenta; de ésta manera la molécula dura más tiempo en el cuerpo y puede servir de tratamiento para la diabetes tipo 2. Ozempic se descubrió en el 2012 y, estructuralmente, es muy similar (un 94%) a la misma hormona GLP-1 del cuerpo humano. Difiere solamente en dos substituciones y un cambio químico particular en un tercer lugar. Estas modificaciones permiten que Ozempic (semaglutida) se pegue durante mucho más tiempo, adherida a una proteína llamada albúmina, y se resista a ser descompuesta por las enzimas DPP4 (cuyo trabajo es desactivar la GLP-1). Los cambios a nivel estructural han permitido que Ozempic se recete como un medicamento semanal inyectable. ¡Ozempic está clasificando como la nueva campeona GLP-1!
La pluma Ozempic®
Ozempic solo está disponible únicamente como pluma de insulina inyectable Hasta el momento solo hay dos plumas de insulina disponibles: una comenzando en una dosis de 0.5 y una segunda, con una dosis mayor de 1.0 mg. Se recomienda usar la pluma de 0.5 mg empezando por una dosis de 0.25 semanal durante las primeras cuatro semanas y después de eso se acepta tomar 0.5 mg semanalmente. Se puede administrar Ozempic en cualquier parte del día, con o sin comidas.
¿Cuáles son los efectos secundarios de Ozempic?
Los efectos secundarios más comunes que experimentan los pacientes tomando Ozempic son náuseas y vómitos. Se ha reportado diarrea, dolor abdominal y estreñimiento también. Hay avisos de la FDA para pacientes con ciertos tipos de cáncer de tiroides (medular) y cualquier historial de pancreatitis. Se les recomienda no tomar Ozempic.
Ozempic y la alteración de la retina
En un estudio de dos años, se notó que Ozempic aumentó el riesgo de alteración de la retina: daño a los pequeños vasos sanguíneos en la parte de atrás del ojo. (3% para los pacientes tomando Ozempic comparado a un 1.8% para los pacientes tomando un placebo). Los pacientes en este estudio ya corrían un alto riesgo cardiovascular. Sin embargo, el riesgo probable significa que todos los pacientes con historial de alteración de la retina deben ser monitoreados al tomar Ozempic; esto es así aunque hayan o no tenido problemas del corazón o de los riñones. Quizás la razón por la cual hay un alto riesgo de alteración de la retina (retinopatía) es porque Ozempic causa mejoras significativas en el control de la azúcar. Este cambio rápido en la glucosa podría, posiblemente, aumentar el riesgo de empeorar la* enfermedad que a menudo se asocia con la diabetes.
¡La pelea de los GLP-1!
Con la aprobación de Ozempic (semaglutida), los doctores y sus pacientes ahora tienen SEIS medicamentos inyectables en la clasificación de GLP-1 entre los cuales escoger. De las seis opciones, tres son inyecciones semanales que pueden ser usadas para tratar la diabetes tipo dos. Las diferencias significativas entre Ozempic y otros análogos de la GLP-1 están resumidas abajo. Ozempic ha sido evaluado en pruebas cruciales, a las cuales se les llama estudio “SUSTAIN". Éstos estudios han ayudado a que los doctores entiendan cómo se compara Ozempic a otros medicamentos usados para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Victoza vs. Ozempic
Varios años antes de que se lanzara Ozempic, Novo-Nordis lanzó al mercado un análogo de GLP-1llamado Victoza (aprobado por la FDA en febrero del 2010). Al igual que Ozempic, Victoza es un 97% similar a la GLP-1 que produce el cuerpo orgánicamente. Mediante un proceso químico llamado acilación, Victoza (liraglutida) tiene un ácido graso adherido, el cual permite que Victoza se arrime con más fuerza una proteína que hay en el tejido y en la sangre llamada albúmina. Esta unión más fuerte prolonga la actividad de Victoza en el cuerpo y permite que ésta se inyecte a diario. Comparada con Victoza (liraglutida), Ozempic tiene una atracción tres veces menos para el receptor de la GLP-1, pero una vida media más duradera. Esto es debido a que se pega más fuertemente a la albúmina, permitiendo que se inyecte semanalmente. Ozempic (semaglutida) está esquineada con Victoza en un estudio más limitado pero abierto. Muestra una leve mejoría en el control de la glucosa y la pérdida de peso.
Las diferencias principales entre Ozempic y Victoza en cuanto a su estructura, vida media y frecuencia de inyección están resumidas abajo.
Victoza
Ozempic
Año de estreno
2010
2017
Clasificación
agonista de la GLP-1
agonista de la GLP-1
Vida media
11 a 15 horas
1 semana
Frecuencia de la inyección
Diaria
Semanal
Diferencias con la GLP-1 humana
97% homóloga
1 sustitución de aminoácido y acilación de la GLP-1-(7-37)
94% homóloga
2 sustituciones de aminoácido y acilación de la GLP-1-(7-37)
Ozempic vs. Trulicity
Trulicity (dulaglutida) fue el segundo medicamento agonista de la GLP-1 aprobado por la FDA para tratar la diabetes tipo 2. ¿Cómo se enfrenta Trulicity ante Ozempic? En un enfrentamiento de uno contra uno tipo SUSTAIN-7 que estudió a pacientes que ya tomaban meformina, se encontró que Ozempic era mejor que Trulicity . Luego de diez semanas, Ozempic machacó a Trulicity ya que pacientes en dosis–tanto pequeñas como grandes– de Ozempic tuvieron una mejor reducción de la HgbA1c y perdieron más peso que aquellos tomando Trulicity.
Trulicity (dulaglutida)
Ozempic (semaglutida)
Año de estreno
2014
2017
Clasificación
agonista de la GLP-1
agonista de la GLP-1
Vida media
5 días
1 semana
Estado estacionario
2 a 4 semanas
4 a 5 semanas
Frecuencia de la inyección
Semanal
Semanal
Diferencias con la GLP-1 humana
90% homóloga
GLP-1-(7-37) enlazada al fragmento Fc de la IgG4 humana
94% homóloga
2 sustituciones de aminoácido y acilación de la GLP-1-(7-37)
Ozempic vs. Bydureon (Exenatida de liberación prolongada)
Ozempic tuvo además otra victoria clara en un estudio SUSTAIN-3 al inmovilizar a Bydureon hasta el conteo de tres. Dentro de un grupo de 800 diabéticos tomando solamente medicamentos orales (pastillas) durante más de un año, se encontró que Ozempic disminuyó los valores de A1C por 1.5%; si se compara, Bydureon obtuvo un 0.9%. En esta pelea a la vieja escuela, los pacientes tomando Ozempic también perdieron más peso comparado a Bydureon (5.6 vs. 1.9 kg).
Bydureon (exenatida)
Ozempic (semaglutida)
Año de estreno
2012
2017
Clasificación
agonista de la GLP-1
agonista de la GLP-1
Vida media
2.4 horas (Byetta)
1 semana
Frecuencia de la inyección
Semanal
Semanal
Diferencias con la GLP-1 humana
53% homóloga
Exendina-4 sintética
94% homóloga
2 sustituciones de aminoácido y acilación de la GLP-1-(7-37)
Ozempic vs. Saxenda
Ozempic aún no se ha estudiado en comparación a Saxenda. Saxenda es liraglutida en dosis de 3mg; actualmente la FDA no la ha aprobado para tratar la diabetes. Envés, Saxenda se receta para pacientes que están sobrepeso y esto en sí les causa complicaciones o en pacientes con obesidad. Debido a la excelente pérdida de peso visto en ensayos clínicos sobre pacientes tomando Ozempic para la diabetes, Ozempic parece estar buscando entrar al ring también. Actualmente, Ozempic está examinándose para ver si se aprueba como receta para la pérdida de peso.
Ozempic y las enfermedades cardiacas
En el estudio SUSTAIN-6, los investigadores intentaron determinar cuán seguro era Ozempic a nivel cardiovascular; se examinaron sobre 3000 pacientes con diabetes tipo 2 que estuviesen bajo un alto riesgo cardiaco. A lo largo de dos años, hubo una disminución de 26% de los eventos cardíacos e infartos en pacientes tomando Ozempic; esto si se compara al grado de cuidado estándar (placebo). Este estudio crucial llegó a la conclusión de que Ozempic no aumenta el riesgo cardiaco o vascular. Todavía se están realizando estudios para probar si los pacientes tomando Ozempic han tenido mejores resultados.
Precio de Ozempic
El precio de Ozempic está en aproximadamente $714.
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